Третиноин
Вопрос об использование третиноина с целью омоложения в косметологии на сегодняшний день открыт. Местное применение третиноина официально одобрено только для лечения вульгарных угрей, однако этот препарат используется и для лечения многих других кожных заболеваний.
Cравнение роста белка р53 до и во время терапии кожи лица третиноином, пилингом ТСА и дермобразией
Местно его используют в виде крема, раствора или лосьона для наружного применения. При накожном применении всасывается до 30% препарата.
При местном применении третиноина нет необходимости следить за биохимическими показателями крови, обычно требуется наблюдение за контактной раздражительной реакцией на препарат и корректировка дозы. Сейчас речь пойдет только о местном применении третионина в целях омоложения, т. е. нас интересует действие этого вещества при хроно- и фотостарении и гиперпигментации. Способность проникать через клеточные мембраны и нарушать синтез белка – этот механизм лежит в основе гипопигментного действия третионина. Последние исследовании показали, что местно применяемый третиноин эффективен при лечении морщин и нарушений пигментации кожи, вызванных воздействием солнечного света, поскольку действует как снаружи, так и на уровне базального слоя. Третиноин стимулирует активность фибробластов, улучшая тем самым эластичность кожи. Фибробласты вырабатывают коллаген и эластиновые волокна, но с возрастом фибробласты уменьшаются и снижается их активность.
Рост р53 до, во время 3-х месячной терапии лица и 11 мес. спустя
Крем Третиноин 0.05% инструкция по применению
Крем Третиноин 0.05%
Форма выпуска: Крем
Состав: Трансретиновая кислота (витамин А)
Показания к применению
Фармакологическое действие
Действующее вещество Третиноин способствует быстрому размножению базальных клеток – именно они отвечают за постоянную смену слоев кожи и как следствие – ее молодость. Верхние омертвевшие клетки начинают интенсивно отшелушиваться, а их место занимают новые – молодые и здоровые.
Этим и объясняется эффект разглаживания морщин – они слово «зарастают» изнутри новой кожей и постепенно исчезают. Одновременно очищаются, а затем и сужаются поры, угнетается процесс образования угрей и прыщей.
Вдобавок, ретинол не дает разрушаться коллагену и эластину – основным строительным материалам эпидермиса. Он угнетает ферменты, которые губят эти белки, а также увеличивает выработку гиалуроновой кислоты. В результате в клетках кожи сохраняется больше влаги, и она дольше остается упругой.
Обратите внимание! Шелушение – это естественный процесс, который благодаря крему просто ускоряется в несколько раз. Благодаря этому внешний, роговой слой эпидермиса истончается, а глубинные слои становятся толще (как в молодости).
Как принимать, курс приема и дозировка
Чтобы получить хороший результат и не повредить кожу, следует придерживаться следующих правил:
Совет! Через 10-15 минут можно нанести сверху качественный увлажняющий крем – это уменьшит вероятность побочных эффектов, но и снизит эффект от Третиноина. По утрам также можно использовать увлажняющую сыворотку (эти средства подбираются индивидуально).
В идеале наносить увлажняющие средства можно только через 10 часов после использования крема.
Продолжительность курса зависит от сложности проблемы и типа кожи. Обычно первые улучшения заметны через 2-3 месяца, а стойкие изменения – через 1-2 года.
Противопоказания
Препарат КАТЕГОРИЧЕСКИ противопоказан при:
Загорелая или сильно пересушенная кожа также является противопоказанием. НЕЛЬЗЯ смешивать Третиноин с препаратами, содержащими кислоты (например, салициловую), пилингами и скрабами, спиртосодержащей косметикой, мылом, экстрактами эфирных масел, средствами по уходу за кожей лица с отдушками.
Побочные действия
Крем может спровоцировать фоточувствительность и как следствие – появление пигментных пятен. Именно по этой причине следует использовать крема с SPF-фактором (не ниже 30).
Покраснение, шелушение и раздражение относятся к временным побочным эффектам. Также возможно появление жжения или зуда. В этом случае частоту нанесения на время уменьшают, чтобы кожа привыкла.
Условия хранения
При комнатной температуре (не выше +25С) в темном, недоступном для детей месте.
ТРЕТИНОИН (TRETINOIN) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Ретиноид. Структурно близок к витамину А, является естественным метаболитом ретинола. При приеме внутрь подавляет дифференциацию и рост клона измененных клеток крови, включая миелолейкозные клетки человека. Механизм действия при остром промиелоцитарном лейкозе, вероятно, обусловлен повреждениями, вызванными связью третиноина с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты.
При наружном применении усиливает пролиферацию клеток в сосочковом слое кожи, снижает адгезию клеток, участвующих в образовании вульгарных угрей. При обработке открытых угрей способствует выравниванию поверхности кожи без признаков воспаления. При обработке закрытых угрей способствует их переходу в открытые угри или папулы, которые затем заживают без рубцевания после удаления кератиновой пробки. Предотвращает образование новых угрей.
Фармакокинетика
Третиноин является естественным метаболитом ретинола, который в норме присутствует в плазме. После приема внутрь третиноин всасывается из ЖКТ. Концентрация в плазме возвращается к исходному эндогенному уровню через 7-12 ч после приема однократной дозы 40 мг.
Связывание с белками плазмы высокое. Не кумулирует.
T 1/2 составляет 0.7 ч. После приема внутрь меченого радиоактивностью третиноина около 60% выводится с мочой и около 30% с калом. Метаболиты образуются путем окисления и глюкуронизации.
При длительном применении третиноина наблюдается уменьшение его концентрации в плазме, что может быть обусловлено индукцией изоферментов системы CYP.
Показания активного вещества ТРЕТИНОИН
Для приема внутрь: острый промиелоцитарный лейкоз (для индукции ремиссии) как у пациентов, не получавших ранее терапии, так и при рецидивах или рефрактерности к проводимой стандартной терапии (дауномицином или цитарабином).
Для наружного применения: вульгарные угри (в т.ч. с образованием комедонов, папул, пустул), сливные угри. Болезнь Фавра-Ракушо (узелковый кистозный эластоз кожи с комедонами).
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны обмена веществ: возможны повышение концентрации триглицеридов плазмы, холестерола, изменения массы тела.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к третиноину; беременность, период грудного вскармливания (для приема внутрь), кожная эпителиома в анамнезе (в т.ч. в семейном).
Для наружного применения: острые воспалительные (в т.ч. экзематозные) поражения кожи, раны, ожоги.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности. Женщинам детородного возраста необходимо применять эффективные методы контрацепции по крайней мере за 1 месяц до начала лечения, во время терапии и 1 месяц после отмены третиноина. Применение начинают на 2-3-й день нормального менструального цикла. За 2 недели до начала лечения отсутствие беременности должно быть подтверждено лабораторными тестами. Подобные тесты следует проводить 1 раз в месяц.
При необходимости приема внутрь в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
Внутрь третиноин может назначать только врач, имеющий опыт лечения гематологических/онкологических заболеваний.
Для предотвращения синдрома ретиноевой кислоты при значительном увеличении количества лейкоцитов или появлении других признаков этого синдрома назначают полную химиотерапию в адекватных дозах. При возникновении самых ранних признаков немедленно следует начать курс лечения дексаметазоном.
При проведении лечения рекомендуется избегать пребывания на солнце. При загорелой коже можно начать лечение после ослабления загара.
В первую неделю лечения возможно усиление угревой сыпи.
Третиноин нельзя применять одновременно с препаратами, вызывающими десквамацию кожи, а также с косметическими и гигиеническими средствами, вызывающими сухость и раздражение кожи.
Лекарственное взаимодействие
Третиноин метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP450. Поэтому при одновременном применении с препаратами, которые влияют на эти ферменты, нельзя исключить изменение фармакокинетических параметров.
Третиноин уменьшает контрацептивное действие прогестеронов.
При одновременном применении с тетрациклинами возможно повышение внутричерепного давления.
При одновременном применении с витамином А наблюдаются симптомы гипервитаминоза.
Третиноин крем как пользоваться
Состав
Третиноин (трансретиновая кислота) является активным веществом представляет собой кристаллический порошок с выраженным цветочным запахом. Вещество хорошо растворимо в диметилсульфоксиде, с трудом растворяется в полиэтиленгликоле, октаноле и 100% спирте (этаноле), почти не растворим в воде (показатель растворимости при температуре, равной 25°С, составляет 0,126 мг/л), минеральных маслах и глицерине. Цвет порошка может варьироваться от желтого до светло-оранжевого.
Форма выпуска
Третиноин выпускается в виде:
Фармакологическое действие
Вещество Третиноин принадлежит к группам “Другие протипоопухолевые лекарственные средства”, “Дерматотропные средства”, а также к группе “Витамины и витаминоподобные препараты”.
Воздействуя на организм, оно провоцирует:
Также Третиноин используется в качестве средства для лечения вульгарных угрей и как провитамин А.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Третиноин относят к категории системных ретиноидов, которые являются индукторами клеточной дифференциации. По своей структуре он сходен с витамином А и представляет собой продукт метаболизации ретинола.
Препарат заслуженно пользуется репутацией эффективного средства для проблемной кожи. Многочисленные положительные отзывы о креме Третиноин свидетельствуют о том, что при соблюдении всех перечисленных в инструкции рекомендаций угревые высыпания и прыщи практически бесследно исчезают уже через две недели лечения.
Аналогичные препараты Третиноину
На российский и украинский рынки Третиноин поступает в продажу в виде препаратов-дженериков, которыми являются:
Учитывая количество положительных отзывов о препарате, многие люди, сталкивающиеся с проблемой угревой сыпи, задают вопросы “где купить в Москве Третиноин?”.
Заказать крем Ретино-А (Retinо-A) вы можете на этой странице, заполнив верхнюю форму.
Третиноин
Фармакологическое действие
Третиноин — ретиноид, структурно близок к витамину A, является естественным метаболитом ретинола. При приёме внутрь подавляет дифференциацию и рост клона изменённых клеток крови, включая миелолейкозные клетки человека. Механизм действия при остром промиелоцитарном лейкозе, вероятно, обусловлен повреждениями, вызванными связью третиноина с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты.
При наружном применении усиливает пролиферацию клеток в сосочковом слое кожи, снижает адгезию клеток, участвующих в образовании вульгарных угрей. При обработке открытых угрей способствует выравниванию поверхности кожи без признаков воспаления. При обработке закрытых угрей способствует их переходу в открытые угри или папулы, которые затем заживают без рубцевания после удаления кератиновой пробки. Предотвращает образование новых угрей.
Фармакокинетика
Третиноин является естественным метаболитом ретинола, который в норме присутствует в плазме. После приёма внутрь третиноин всасывается из желудочно-кишечного тракта. Концентрация в плазме возвращается к исходному эндогенному уровню через 7–12 часов после приёма однократной дозы 40 мг.
Связывание с белками плазмы высокое. Не кумулирует.
Период полувыведения (T½) составляет 0,7 часа. После приёма внутрь меченого радиоактивностью третиноина около 60 % выводится с мочой и около 30 % с калом. Метаболиты образуются путём окисления и глюкуронизации.
При длительном применении третиноина наблюдается уменьшение его концентрации в плазме, что может быть обусловлено индукцией изоферментов системы CYP.
Показания
Для приёма внутрь: острый промиелоцитарный лейкоз (для индукции ремиссии) как у пациентов, не получавших ранее терапии, так и при рецидивах или рефрактерности к проводимой стандартной терапии (дауномицином или цитарабином).
Для наружного применения: вульгарные угри (в том числе с образованием комедонов, папул, пустул), сливные угри. Болезнь Фавра-Ракушо (узелковый кистозный эластоз кожи с комедонами).
Противопоказания
Беременность, кожная эпителиома в анамнезе (в том числе в семейном), повышенная чувствительность к третиноину.
Для наружного применения: острые воспалительные (в том числе экзематозные) поражения кожи, раны, ожоги.
С осторожностью
Отсутствие надёжной контрацепции у женщин детородного возраста, внутричерепная гипертензия (особенно у детей), гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, лейкоцитоз (более 5 × 10 9 /л), нарушение функции печени и почек, панкреатит, сахарный диабет, хроническая интоксикация (в том числе алкогольная), возраст старше 50 лет, детский возраст (при назначении внутрь — до 1 года и до 12 лет — при местном использовании).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения третиноина при беременности не проведено.
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
Противопоказано при беременности. Назначение беременным женщинам ретиноидов приводит к прерыванию беременности и нарушению формирования плода (нарушение формирования и развития структур центральной нервной системы, глаз, тимуса, мышечной системы и др.).
Женщинам детородного возраста необходимо применять эффективные методы контрацепции по крайней мере за 1 месяц до начала лечения, во время терапии и 1 месяц после отмены третиноина. Применение начинают на 2–3-й день нормального менструального цикла. За 2 недели до начала лечения отсутствие беременности должно быть подтверждено лабораторными тестами. Подобные тесты следует проводить 1 раз в месяц.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения третиноина в период грудного вскармливания не проведено.
Неизвестно, выделяется ли третиноин в материнское молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, стадии заболевания, схемы противоопухолевой терапии и лекарственной формы.
Побочные действия
Синдром ретиноевой кислоты
Часто — лихорадка, диспноэ, одышка, острый респираторный дистресс-синдром, лёгочный инфильтрат, гиперлейкоцитоз, артериальная гипотензия, плевральный выпот, почечная и печёночная недостаточность.
Дерматологические реакции
Ксеродермия, сыпь, хейлит; редко — эритема, зуд, повышенное потоотделение, целлюлит, алопеция, эксфолиативный дерматит, сухость слизистых оболочек, ксерофтальмия.
Со стороны пищеварительной системы
Сухость во рту, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз печени; редко — боли в животе, диарея, запор, буллезный стоматит.
Со стороны центральной нервной системы
Редко — головокружение, нарушение сознания, повышение внутричерепного давления, тревожность, депрессия, нарушения зрения и слуха.
Со стороны обмена веществ
Повышение концентрации триглицеридов плазмы, холестерола, изменения массы тела.
Со стороны дыхательной системы
Редко — кашель, плевральный выпот, отёк слизистой носа, одышка, фарингиты, хрипы в лёгких, стридорозное дыхание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Со стороны костно-мышечной системы
Редко — боли в мышцах и костях.
Со стороны системы кроветворения
Редко — повышенная кровоточивость.
Прочие
Отёки; редко — лихорадка, озноб, присоединение инфекций (в том числе пневмонии, септицемии), общая слабость и сонливость, боли в грудной клетке и в спине.
При наружном применении
Покраснение, чувство жжения, шелушение кожи в месте аппликации; в единичных случаях — отёчность, образование волдырей или корки, фотосенсибилизация.
Передозировка
Симптомы
«Синдром ретиноевой кислоты».
Лечение
Провести курс лечения дексаметазоном (10 мг через каждые 12 часов в течение 3 дней).
Взаимодействие
Несовместим с тетрациклинами (повышается риск развития внутричерепной гипертензии), пероральными контрацептивами, содержащими прогестерон (уменьшает эффект контрацепции), витамином A (риск развития гипервитаминоза A), а также с фотосенсибилизирующими препаратами (сульфонамидами, тиазидными диуретиками, фенотиазинами и др.), косметическими и гигиеническими средствами, вызывающими десквамацию, сухость и раздражение кожи. Третиноин увеличивает системное действие при местном использовании миноксидила. При местном применении системное использование ретиноидо-содержащих веществ, а также длительное пребывание на солнце, жаркий климат, УФ облучение увеличивают риск развития побочных реакций. Кетоконазол и другие препараты, оказывающие влияние на печёночные цитохромоксидазы, увеличивают концентрацию третиноина в плазме. Терапевтический эффект при местном назначении усиливается при совместном применении с бензоила пероксидом и антибиотиками (не следует назначать одновременно).
Особые указания
Внутрь третиноин может назначать только врач, имеющий опыт лечения гематологических/онкологических заболеваний.
Для предотвращения синдрома ретиноевой кислоты при значительном увеличении количества лейкоцитов или появлении других признаков этого синдрома назначают полную химиотерапию в адекватных дозах. При возникновении самых ранних признаков немедленно следует начать курс лечения дексаметазоном.
При наружном применении следует избегать попадания третиноина в глаза, рот, на слизистые оболочки; в случае попадания — немедленно смыть водой.
При проведении лечения рекомендуется избегать пребывания на солнце. При загорелой коже можно начать лечение после ослабления загара.
В первую неделю лечения возможно усиление угревой сыпи.
Третиноин нельзя применять одновременно с препаратами, вызывающими десквамацию кожи, а также с косметическими и гигиеническими средствами, вызывающими сухость и раздражение кожи.
